Меню

Стабилизаторы мембран тучных клеток капли



Стабилизаторы мембран тучных клеток: препараты, принцип действия, фармакологические свойства, инструкция по применению , показания и противопоказания

Категория препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток включает в себя медикаментозные средства местного воздействия – кромоны, а также системные препараты со вспомогательным – антигистаминным свойством, а именно кетотифен.

Механизм воздействия этих медикаментозных средств заключается в том, что они способны блокировать поступление в клетки ионов кальция и хлора, вследствие чего стабилизируется медиатор аллергии (гистамин) и мембрана теряет возможность покинуть эту клетку. Помимо этого, мембраностабилизаторы способны препятствовать выходу и иных веществ, которые участвуют в развитии аллергических явлений.

Что это такое?

Стабилизаторы мембран тучных клеток — препараты, которые препятствуют раскрытию кальциевых каналов и проникновению кальция в тучные клетки. Они блокируют кальцийзависимую дегрануляцию клеток и высвобождение из них гистамина — фактора, который активизирует тромбоциты, лейкотриены. Также они снижают проявления анафилаксии и иных биологически активных веществ, способных индуцировать воспалительные и аллергические реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловливается блокадой накопления в них цАМФ и торможением фосфодиэстеразы.

Основным аспектом противоаллергического воздействия препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток является усиление восприятия адренорецепторами катехоламинам. Помимо этого, такие лекарства обладают свойством блокировать хлорные каналы и препятствовать, таким образом, деполяризации в бронхах парасимпатических окончаний. Они предупреждают клеточную инфильтрацию слизистых покровов бронхов и тормозят замедленные реакции повышенной чувствительности. Некоторые из средств данной группы обладают способностью ингибировать Н1-рецепторы.

Медикаменты устраняют отечность слизистой бронхов и предупреждают увеличение тонуса гладких мышц. Главным показанием к их приему является предупреждение бронхообструкции.

Эффекты

Эффектами препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток являются:

  • понижение чрезмерной реактивности слизистых покровов (за счет торможения высвобождения из медиаторов аллергических реакций клеток);
  • понижение активности клеток, которые участвуют в развитии аллергических реакций (эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов и других);
  • понижение степени проницаемости слизистых покровов – вследствие уменьшения отечности;
  • уменьшение чувствительности нервных рецепторов и последующая блокировка рефлекторного сужения просветов бронхов – бронхоконстрикции.

Каков же механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток?

Фармакологические свойства

Использование препаратов данной фармакологической группы предупреждает развитие аллергических явлений (бронхоспазмов, отечности) при проникновении в организм потенциальных аллергенов, а также при влиянии на него разнообразных провоцирующих факторов – физической нагрузки, холодного воздуха и других.

Стабилизатором мембран тучных клеток является «Кетотифен». Он, как и кромоны, снижает повышенную активность дыхательных путей в виде ответной реакции на попадание в организм аллергена. Помимо этого, он представляет собой блокатор Н1-гистаминовых волокон, то есть тормозит прогрессирование аллергических процессов.

Это основной механизм стабилизаторов мембран тучных клеток.

В целом мембраностабилизаторы при их регулярном длительном применении снижают частоту обострения аллергических заболеваний, протекающих в хронической форме.

Кромоны применяют в целях профилактики аллергических ринита и конъюнктивита, бронхиальной астмы и развития бронхоспазмов, вызываемых влиянием провоцирующих факторов (физических нагрузок, холодного воздуха и других), а также перед предполагаемым контактом с потенциальными аллергенами. Помимо всего прочего, препараты данной фармакологической категории используются при комплексном лечении бронхиальной астмы – в виде одного из медикаментов базисной терапии. Для устранения спазма бронхов данные медицинские не используются препараты из данной классификации.

Читайте также:  Втулки переднего стабилизатора шкода фабия замена

К стабилизаторам мембран тучных клеток относят «Кетотифен». Он применяется в целях профилактики атопической формы бронхиальной астмы, терапии атопического дерматита, конъюнктивита и ринита аллергической природы, крапивницы хронического характера. Широкое применение этого медицинского препарата существенно ограничивают его относительно низкая противоаллергическая и противовоспалительная активность, а также выраженные побочные симптомы антигистаминных медикаментов 1-го поколения, которые характерны и для данного средства.

Максимальная эффективность кромонов наступает приблизительно через 14 дней после их систематического приема. Длительность такой терапии должна быть равна 4 месяца и более. Отменяют медикаментозное средство постепенно, в течение недели.

Привыкания при его использовании не наблюдается, снижение эффективности иных медикаментов при их длительном приеме (симптомы тахифилаксии) также отсутствует. Имеются ли противопоказания у стабилизаторов мембран тучных клеток?

Противопоказания

Противопоказаны данные средства при развитии приступов бронхиальной астмы. Также их не следует употреблять при наличии астматического статуса или повышенной чувствительности к ним.

Проведение ингаляций

При ингаляционных методах лечения с применением кромонов в отдельных случаях наблюдается возникновение кашля и кратковременных явлений спазма бронхов, очень редко развивается выраженный бронхоспазм. Подобные реакции связаны с раздражением медикаментозными веществами слизистого покрова верхних дыхательных органов.

Какова клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток, знают не все.

Иные способы применения

Применяя эти средства в виде назальных капель, содержащих кромоны, больные в отдельных случаях отмечают появление симптомов кашля, головной боли, нарушение вкуса и раздражение слизистых носоглотки.

После инстилляции (закапывание в глаза) этих медикаментозных средств иногда возникает чувство жжения, ощущение в глазах инородного тела, отечность и гиперемия конъюнктивы (покраснение).

Негативные проявления

Побочные эффекты от применения «Кетотифена» равны Н1-гистаминоблокаторов первого поколения. При этом может возникать сонливость, сухость во рту, торможение скорости реакций и иные.

«Кромогликат натрия»

Данный медикамент имеет также некоторые аналоги, к которым относятся:

  • «Кромоглициевая кислота»;
  • «Ифирал»;
  • «Кромоглин»;
  • «Интал»;
  • «Кромогексал».

Эти стабилизаторы мембран предупреждают аллергические проявления немедленного действия, однако не устраняют их.

При поступлении в организм ингаляционным путем из просветов дыхательных путей легких всасывается всего 10 % исходной дозировки, при приеме перорально – еще меньше – всего 1 %, при интраназальном использовании в кровь проникает 8 %, а при закапывании в глаза – 0,04 % лекарственного препарата.

Максимальная концентрация основных веществ вещества в крови наблюдается через 15-20 минут. Эффект при закапывании в глаза наступает через 2-14 дней, при ингаляционном применении – через 2-4 недели, при пероральном приеме – через 2-5 недель.

Показаниями к назначению этого лекарства или его аналогов является бронхиальная астма (в виде одного из средств основной терапии), аллергические болезни пищеварительной системы, пищевая аллергия, неспецифический язвенный колит (как элемент комбинированного лечения), поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит.

Для ингаляций из этой группы медикаментов используются:

  • «Интал»;
  • «Кромогексал»;
  • «Ифирал».

Для интраназального использования назначают:

  • «Ифирал»;
  • «КромоГексал»;
  • «Кромоглин»;
  • «Кромосол».

В качестве закапывания в глаза:

Что еще входит в список препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток?

Читайте также:  Стабилизатор буровой колонны это

«Недокромил натрия»

Данное медикаментозное средство как стимулятор мембран тучных клеток близко по воздействию к кромогликату натрия. Оно оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное воздействие и применяется ингаляционным путем с целью профилактики и терапии такой патологии, как бронхиальная астма. При этом применяется 4-8 раз в сутки по 4 мг за 2 вдоха. Поддерживающая дозировка равна терапевтической, тем не менее кратность проведения ингаляций — 2 раза в сутки. К концу первой недели лечения уже можно наблюдать терапевтический эффект.

Могут отмечаться побочные эффекты – цефалгия, кашель, диспепсия, бронхоспазм. Взаимно усиливает эффекты β-адреностимуляторов, глюкокортикоидов, ипратропия и бромида теофиллина.

«Лодоксамид»

Данный фармакологический препарат тормозит высвобождение гистаминов и прочих веществ, способствующих возникновению аллергических реакций. Выпускается он в качестве глазных капель. Абсорбируется в незначительном объеме, период полувыведения занимает около 8 часов. Применяется это средство при аллергическом конъюнктивите и кератите.

Рекомендуется закапывать в каждый глаз по одной-две капли с интервалом в 6 часов. Длительность лечения — до 1 месяца.

В процессе терапии данным лекарством возможно развитие побочных симптомов со стороны органов зрения (раздражение конъюнктивы, нарушение зрения, изъязвление роговицы), органов обоняния (сухости слизистых покровов носа), а также общих явлений (головокружение, тошнота и прочие).

В период терапии противопоказано ношение контактных линз.

Самым популярным стабилизатором мембран тучных клеток в фармакологии является «Кетотифен».

«Кетотифен»

Данный медикамент, а также его аналоги («Айрифен», «Задитен», «Стафен») оказывает мембраностабилизирующее воздействие, которое сочетается с Н1-гистаминоблокирующим. При пероральном применении хорошо всасывается – биодоступность лекарственного средства составляет 55 %. Максимальная концентрация в достигается спустя 3-4 часа после приема, время полувыведения — 21 час.

Для чего применяется?

Применяются этот медикамент и его аналоги в профилактических целях при возникновении приступов астмы, ринита аллергического происхождения и дерматозов. Рекомендуется принимать по 1-2 мг (в виде капсул и таблеток) или 1-2 ч. л. сиропа 0,02% два раза в день с пищей.

На фоне лечения подобными средствами возможно развитие побочной симптоматики, например, сухости во рту, повышения аппетита и связанное с ним повышение веса, чрезмерная сонливость, торможение скорости реакций. Препарат усиливает эффект снотворных и седативных фармакологических средств, а также алкоголя.

Беременность и мембраностабилизаторы

Использование системных мембраностабилизаторов в период беременности противопоказано. Топические же вещества – кромоны – противопоказаны к назначению только в І триместре и с осторожностью используются на последующих сроках. При наличии показаний, например, при аллергическом рините и конъюнктивите той же природы в хронической форме, после 15 недель беременности разрешается применять раствор кромогексала 2 % в виде глазных капель или спрея для назального использования – в стандартных дозировках.

В период лактационного процесса использование кромонов осуществляется исключительно при наличии строгих показаний.

Мы рассмотрели механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток.

Источник

Кром-Аллерг

Кром-Аллерг – раствор глазных капель применяемый в офтальмологии как местное антигистаминное средство со свойствами стабилизатора мембран тучных клеток. Назначается в терапии аллергических конъюнктивитов. Также высокоэффективен для снятия симптомов раздражения глаз, связанного с воздействием аллергенов.

Читайте также:  Тойота ноах стойки стабилизатора передние

Состав и форма выпуска

Кром-Аллерг – раствор глазных капель 2% бесцветный или желтоватый, стерильный прозрачный, содержит:

  • Активнодействующие вещества: кромогликат натрия — 20 мг,
  • Вспомогательные элементы: натрия гидрофосфат, полисорбат-80, динатрия эдетата дигидрат, сорбитол, бензалкония хлорид, вода.

Упаковка. Флаконы полимерные белые по 10 мл вместе с инструкцией в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Раствор Кром-Аллерг обладает свойством стабилизировать мембраны тучных клеток, что подавляет высвобождение гистамина, лейкотриенов, прочих биологически активных веществ, активирующих аллергические реакции. Задержка высвобождения медиаторов под действием препарата Кром-Аллерг возможна благодаря блокированию поступления в клеточные структуры ионов кальция.

Абсорбцию препарата через слизистую оболочку можно считать незначительной.

Показания к применению

Лечение и профилактика аллергических конъюнктивитов в острой и хронической форме (в комплексной терапии).

Облегчение и снятие симптомов раздражения слизистой глаз, вызванных аллергическими реакциями на:

  • Воздействие факторов окружающей среды и средств бытовой химии.
  • Вредные воздействия профессиональной деятельности (дым, запыленность, пары химических веществ).
  • Воздействие косметических или лекарственных средств.
  • Воздействие пыльцы растения и перхоти домашних животных.

Способ применения и дозы

В качестве лечения, взрослым и детям назначают по 1 или 2 капли раствора закапывать 4-6 раз в день в пораженный глаз, через равные промежутки времени.

Длительность терапии при сезонном аллергическом конъюнктивите составляет 7 дней, при хронической форме аллергического конъюнктивита – до 4-х недель.

В качестве профилактики взрослым и детям назначают закапывать по 1 капле раствора Кром-Аллерг 4 раза в день конъюнктивально, через равные промежутки времени. Препарат начинают применять за неделю до наступления сезона аллергического конъюнктивита, продолжая закапывание еще неделю после полного исчезновения симптомов заболевания.

Противопоказания

  • Реакции повышенной чувствительности к компонентам раствора.
  • Дети младше 4-х лет.

Применение раствора Кром-Аллерг в период беременности или грудного вскармливания возможно, когда предполагаемая польза превышает существующий риск для плода или ребенка.

Побочные действия

  • Временные нарушения четкости зрения, легкое жжения, поверхностные поражения эпителиальных тканей роговицы (из-за содержания в растворе глазных капель консерванта бензалкония хлорида).
  • Аллергические реакции, зуд и покраснение конъюнктивы, отек, легкая болезненность.
  • Тошнота (очень редко).

Передозировка

Достоверные данные отсутствуют.

Лекарственные взаимодействия

Кромоглициевая кислота в составе раствора Кром-Аллерг способна снижать потребность в применении гормональных (глюкокортикостероиды) офтальмологических препаратов.

Особые указания

Раствор глазных капель Кром-Аллерг включает консервант бензалкония хлорид, что необходимо учитывать лицам, использующим контактные линзы. Данное средство коррекции, следует удалять из глаз перед применением капель, а устанавливать их вновь разрешается только по прошествии четверти часа после закапывания.

При применении препарата Кром-Аллерг нужно соблюдать осторожность, садясь за руль автотранспорта или занимаясь прочей потенциально опасной деятельностью, требующей высокой концентрации внимания, а также быстрых психомоторных реакций.

Для хранения раствора Кром-Аллерг нужно выбирать защищенные от света места, с температурой не выше 25°С. Беречь от детей!

Невскрытый флакон капель Кром-Аллерг годен в течение 4-х лет. Раствор после вскрытия пригоден для применения 4 недели.

Цена препарата Кром-Аллерг

Стоимость препарата «Кром-Аллерг» в аптеках Москвы начинается от 64 руб.

Источник