Меню

Что такое стабилизаторы клеточных мембран



Стабилизаторы клеточных мембран

Кетотифен, как типичный представитель класса стабилизаторов клеточных мембран, (задитен) препятствует поступлению Са2+ в тучные клетки и этим ограничивает освобождение гистамина, ЛТ, ФАТ, катионных белков из эозинофилов, повышает число Т-супрессоров в крови, активность бета-адренорецепторов, устраняя тахифилаксию по отношению к катехоламинам. Кроме того, он подавляет реакцию на уже освободившийся гистамин и, что особенно важно, на ФАТ. Последний освобождается не только во время замедленной анафилактической реакции, но и при других патологических состояниях, особенно при тяжелых инфекционных заболеваниях, септическом и эндотоксическом шоке, во время реакции отторжения пересаженных органов и пр. Поэтому так важны антагонисты ФАТ. Кетотифен был первым препаратом, способным устранить его эффекты, особенно отчетливо проявляющиеся во время аллергических реакций. К настоящему времени становится ясно, что существуют различные рецепторы для ФАТ, поэтому один антагонист не может ликвидировать все его эффекты. Уже созданы и постепенно входят в медицинскую практику в качестве антагонистов ФАТ препараты (кадауринон — алкалоид китайского лука; бензодиазепины короткого действия: — триазолам, апафант; антикальциевый препарат дилтиазем и некоторые другие), применяемые при септическом и эндотоксическом шоке, для профилактики и устранения реакции отторжения пересаженных тканей (вместе с иммунодепрессантами).

Кетотифен хорошо растворяется в воде и в липидах, поэтому его можно назначать в водных растворах, хорошо всасывается из ЖКТ и проникает во все ткани, в печени подвергается биотрансформации, в результате чего из него образуются метаболиты с сохраненной фармакологической активностью.

Применяют кетотифен при бронхиальной астме, сезонных ринитах, конъюнктивитах, экземе, пищевой аллергии.

Препарат переносится хорошо, лишь иногда отмечают небольшую сонливость, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Кромолин-натрий (интал, кромоглин, кромогексал) предупреждает попадание Са2+ в тучные клетки, так как препятствует раскрытию кальциевых каналов. В результате этого он ограничивает освобождение медиаторов гиперчувствительности немедленного типа, но не устраняет спазм гладкой мускулатуры.

Как и другие стабилизаторы клеточных мембран, кромолин-натрий устраняет тахифилаксию по отношению к бета-адреномиметикам и эндогенным катехоламинам, тормозит освобождение ФАТ и снижает реакцию на него, постепенно ликвидируя гиперреактивность бронхов по отношению к антигенам, гистамину и пр. Кроме того, он стабилизирует окончания С-волокон в обнаженной субэпителиальной ткани в бронхах больных бронхиальной астмой. В результате прекращается освобождение из их окончаний субстанции Р и возникновение его эффектов (освобождение гистамина, хемотаксис моноцитов, превращение их в макрофаги, освобождение из них ТХ Аа, ЛТ, супероксидного иона, протеолитических ферментов и пр.), в частности, бронхоспазма.

В воде препарат не растворяется и его применяют в виде мельчайшего порошка путем ингаляции для лечения атопических форм бронхиальной астмы. Полная ликвидация (или значительное ограничение) приступов астмы наблюдают через 4—5 нед постоянного лечения, но улучшение наступает раньше. При использовании этого препарата удается снизить дозы кортикостероидов или даже прекратить их применение.

Назначают кромолин-натрий для профилактики бронхоспазма, провоцируемого физическими упражнениями, когда из-за учащенного и углубленного дыхания более холодный воздух поступает в глубину дыхательных путей, охлаждает эпителий и способствует освобождению гистамина из тучных клеток. Иногда его используют для лечения аллергического ринита, диспепсических реакций на пищевые агенты, содержащиеся в продуктах питания.

Препарат обычно переносится хорошо, иногда в первые дни лечения у больных с гиперректив-ностью он раздражает дыхательные пути, вызывая спазм бронхов. Для профилактики такого осложнения назначают эфедрин.

Недокромил подобен кромолин-натрию по структуре и механизму действия, отличается от него большей эффективностью и неприятным вкусом. Назначают также для ингаляций.

Источник

Мембраностабилизирующие препараты

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 05.10.2018

В целях воздействия на патохимическую фазу воспаления бронхиальной астмы применяются следующие средства:

  • мембраностабилизирующие препараты, предупреждающие дегрануляцию тучных клеток;
  • препараты, блокирующие действие медиаторов аллергии, воспаления и бронхоспазма;
  • антиоксиданты.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) и антагонисты кальция.

Натрия кромогликат

Натрия кромогликат (интал) — нестероидный противовоспалительный препарат, выпускается в следующих лекарственных формах. Механизм действия натрия кромогликата (интала):

  • стабилизирует мембрану тучных клеток, предупреждая их дегрануляцию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гастамина, лейкотриенов). Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в клетке цАМФ. В свою очередь, это способствует угнетению тока кальция в клетку или даже стимулирует его выведение и уменьшает функциональную активность тучных клеток;
  • стабилизирует мембрану других клеток-мишеней (эозинофилы, макрофаги, тромбоциты), тормозит их активность и выделение ими медиаторов воспаления и аллергии;
  • блокирует С1-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступление кальция в клетку, способствует развитию противовоспалительного эффекта;
  • подавляет возбуждение чувствительных окончаний блуждающего нерва, что предупреждает развитие бронхоконстрикции;
  • уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к тучным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов.

Лекарственные формы натрия кромогликата

Показания к назначению

Интал в капсулах для спинхалера

Одна капсула содержит 20 мг натрия кромогликата и 20 мг лактозы

Читайте также:  Втулки переднего стабилизатора рейтинг

В качестве средства базисной терапии и для предупреждения бронхоспазма после физической нагрузки и контакта с аллергеном

По 1-2 капсулы 3-4 раза в сутки в виде ингаляций с помощью спинхапера

Интал дозируемый ингалятор

1 доза препарата содержит 1 мг натрия кромогликата

1-2 вдоха 3-4 раза в сутки

Интал-раствор для небулайзера

1 ампула содержит 20 мг натрия кромогликата в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида

1-2 ингаляции 3-4 раза в сутки

1 мл содержит 40 мг натрия кромогликата

Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного ринита

1 ингаляция в каждый носовой ход 5-6 раз в сутки

1 мл раствора содержит 40 мг натрия кромогликата

Лечение аллергических кератитов и конъюнктивитов

По 1-2 капли в каждый глаз 4-6 раза в сутки

При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто применяется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингалируются с помощью специального ингалятора спинхалера по 1-2 капсулы 3-4 раза в день. Длительность действия препарата около 5 ч, для усиления эффекта рекомендуется за 5-10 мин до применения натрия кромогликата сделать ингаляцию симпатомиметика короткого действия (салбутамол, беротек). Выраженное действие препарата начинается через 1 месяц от начала приема.

Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромогликата):

  • применяется профилактически, а не для купирования приступа астмы;
  • уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов;
  • снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности;
  • уменьшает потребность в симпатомиметиках;
  • позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить потребность в них;
  • эффективность не уменьшается при длительном применении.

После ингаляции интала около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах, лишь 5-10% достигает мелких бронхов. Показания к назначению натрия кромогликата:

  • в качестве базисного противовоспалительного средства, предупреждающего бронхоспазм у больных любой формой бронхиальной астмы. Наибольшая эффективность отмечается при атонической форме бронхиальной астмы и астме физического усилия у больных молодого и среднего возраста;
  • для снижения потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой бронхиальной астме.

Лечение натрия кромогликатом целесообразно проводить длительно (3-4 месяца и более). Лучшие результаты наблюдаются при сезонной бронхиальной астмы, но улучшение возможно и при круглогодичной бронхиальной астме.

Препарат переносится хорошо, но в ряде случаев возможны небольшие побочные эффекты (раздражение дыхательных путей, появление кашля, чувство першения в горле, саднения за грудиной). Интал не оказывает токсического действия на плод и может применяться во II-III триместрах беременности.

trusted-source[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Дитек

Комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из бета2-адреностимулятора беротека и интала. Применяется как для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы по тем же показаниям, что и интал.

С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.

trusted-source[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Натрия недокромил (тайлед)

Натриевая соль пиранохинолиндикарбоксиловой кислоты, является нестероидным противовоспалительным препаратом, выпускается в аэрозольных баллончиках по 56 и 112 доз. 1 доза (1 вдох) обеспечивает поступление в бронхопульмональную систему 2 мг препарата. Обычно применяется в дозе 2 вдоха (4 мг) 3-4 раза в день, в дальнейшем по мере улучшения состояния можно сократить прием до 2 раз в 1 день.

Механизм действия натрия недокромила (тайледа):

  • подавляет активацию и высвобождение медиаторов из клеток, участвующих в развитии воспаления при бронхиальной астме (тучных клеток, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, тромбоцитов). По противовоспалительной активности недокромил натрия в 4-10 раз эффективнее интала;
  • ингибирует высвобождение хемотаксических факторов из эпителия бронхов; подавляет хемотаксис альвеолярных макрофагов и эозинофилов, ответственных за воспалительные реакции аллергического генеза;
  • ингибирует выделение нейропептидов из окончаний нервных волокон, вызывающих бронхоспастические реакции, тем самым предупреждает развитие бронхоспазма.

Показаниями к назначению недокромила натрия являются:

  • профилактика всех видов бронхиальной астмы. Он эффективен при лечении аллергической и неаллергической бронхиальной астмы у пациентов разного возраста, предупреждает развитие ранней и поздней астматических реакций на аллергены, а также бронхоспазма, вызываемого холодом, физической нагрузкой;
  • снижение потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой бронхиальной астме.

Переносимость препарата хорошая. Возможные побочные эффекты: нарушение вкуса, головная боль, явления раздражения верхних дыхательных путей.

Кетотифен (задитен, позитан)

Выпускается в таблетках по 0.001 г, оказывает влияние на патохимическую и патофизиологическую фазы патогенеза бронхиальной астмы.

  • снижение секреции медиаторов тучными клетками ибазофилами под влиянием аллергенов (за счет ингибирования фосфодиэстеразы с последующим накоплением цАМФ и торможением транспорта Са++);
  • блокада Н1-рецепторов гистамина;
  • торможение действия лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов на дыхательные пути;
  • торможение активности клеток-мишеней аллергии (эозинофилов и тромбоцитов).

Кетотифен применяется для профилактики приступов удушья. Лечение кетотифеном уменьшает потребность в бета2-адреномиметиках и теофиллине. Полный терапевтический эффект наблюдается через 2-3 месяца от начала лечения. Препарат можно применять непрерывно в течение 3-6 месяцев. Обычная дозировка кетотифена — 1 мг 2 раза в день. Он эффективен также при внелегочных аллергических заболеваниях (поллинозе, аллергических ринитах, конъюнктивитах, крапивнице, отеке Квинке) за счет антигистаминного эффекта. Возможные побочные эффекты: сонливость, повышение аппетита, прибавка в весе.

Читайте также:  Стабилизатор изображения для экшен камеры

В последние годы предлагается сочетанное применение кетотифена и интала.

Ингаляции фуросемида обладают терапевтическим эффектом, аналогичным таковому у интала. Под влиянием фуросемида уменьшается поступление ионов натрия и хлора в бронхиальный секрет, что изменяет его ионный состав и осмотическое давление, в результате угнетается высвобождение медиаторов тучными клетками и снижается реакция чувствительных нервных окончаний бронхов.

Кроме того фуросемид способствует высвобождению из эпителия бронхов простагландинов, оказывающих бронхорасширяющее действие.

При приеме внутрь фуросемид не оказывает влияния на реактивность бронхов. Однако вопрос о применении ингаляций фуросемида для лечения бронхиальной астмы окончательно не решен.

Антагонисты кальция

Блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы, уменьшают поступление Са++ в цитоплазму из внеклеточного пространства и секрецию медиаторов воспаления, аллергии и бронхоспазма тучными клетками. Антагонисты кальция оказывают профилактическое действие, так как снижают специфическую и неспецифическую гиперреактивность бронхов. Кроме того, они уменьшают потребность больных в β2-адреномиметиках и теофиллине. Антагонисты кальция наиболее эффективны при астме физического усилия, они показаны также при сочетании бронхиальной астмы с ИБС и артериальной гипертензией.

Наиболее часто применяются верапамил (финоптин, изоптин) по 0.04 г 2-3 раза в день, нифедипж по 0.01-0.02 г 3 раза в день.

В качестве антагониста кальция можно применять 6% раствор магния сульфата в виде ингаляций (1 ингаляция в день или через день, курс лечения — 10-14 ингаляций).

trusted-source[30], [31], [32], [33], [34]

Внимание

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Мембраностабилизирующие препараты переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Стабилизаторы мембран тучных клеток – это лекарственные средства, которые противодействуют поступлению кальция в тучные клетки и приводят таким образом к уменьшению выработки гистамина. Они оказывают противоаллергическое влияние на организм, устраняют отек слизистой бронхов. Некоторые лекарства данной группы осуществляют и антигистаминное воздействие. Они связываются с гистаминочувствительными рецепторами различных тканей и органов и действуют аналогично Н 1-гиста миноблокаторам.

Кетотифен

Действующее вещество:кетотифена фумарат.

Фармакологическое действие:стабилизатор мембран тучных клеток, невыраженный Н 1-гистами ноблокатор. Угнетает астматическую реакцию на аллергические раздражители. Используется для профилактики бронхоспазма.

Показания:профилактика и лечение аллергических заболеваний, в их числе – бронхиальная астма, аллергический бронхит, крапивница, кожные высыпания.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность, период кормления грудью.

Побочные действия:сонливость, вялость, головокружение, замедленная реакция, повышенная усталость, нервозность, нарушение сна. Сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, задержка стула.

Способ применения:внутрь во время еды взрослым и детям от 3 лет – по 1 мг 2 раза в сутки; детям от 6 месяцев до 3 лет – по 0,5 мг 2 раза в сутки; детям до 6 месяцев – в виде сиропа по 0,05 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.

Форма выпуска:таблетки по 1 мг, в блистере – 15 штук. Капсулы по 1 мг, 60 штук в упаковке. Сироп – флаконы по 60 или 100 мл (в 5 мл – 1 мг).

Особые указания:в период лечения препаратом не следует управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрой реакции. С особой осторожностью назначать при эпилепсии и нарушениях работы печени.

Интал

Действующее вещество:кромоглициевая кислота.

Фармакологическое действие:средство против аллергии, стабилизатор мембран тучных клеток, предотвращает спазм бронхов. Продолжительная терапия способствует снижению частоты приступов бронхиальной астмы.

Показания:профилактика и лечение бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность на ранних стадиях, период кормления грудью, детский возраст (до 5 лет – для аэрозоля; до 2 лет – для порошковых ингаляций).

Побочные действия:охриплость голоса, кашель, сухость в ротовой полости, головокружение, головные боли, аллергические реакции.

Способ применения:ингаляционно. Порошок для ингаляций взрослым и детям – по 1 капсуле 4 раза в сутки (1 ингаляция обязательна перед сном). Аэрозоль для ингаляций взрослым и детям старше 5 лет – по 2 дозы (2—10 мг) 4 раза в сутки. Раствор для ингаляций взрослым и детям – по 20 мг 4 раза в сутки. После достижения необходимого эффекта не рекомендуется резко прекращать терапию, отменять препарат в течение недели.

Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций, в баллонах – 112 доз (5 мг/доза), 200 доз (1 мг/доза). Капсулы с порошком для ингаляций по 20 мг, 10 штук в блистере. Раствор для ингаляций в ампулах по 2 мл (в 1 мл – 10 мг).

Особые указания:баллон нельзя прокалывать или подносить к огню, так как содержимое находится под давлением.

Читайте также:  Мазда капелла втулки стабилизатора замена

Тайлед минт

Действующее вещество:недокромил натрия.

Фармакологическое действие:средство против аллергии, стабилизатор мембран тучных клеток, блокирует выход гистамина. Длительная терапия препаратом улучшает работу бронхов, внешнюю дыхательную функцию, снижает частоту приступов удушья и кашля.

Показания:бронхиальная астма различного происхождения.

Противопоказания:повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 2 лет), беременность на ранних стадиях.

Побочные действия:кашель, спазм бронхов, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, головная боль, неприятный вкус во рту.

Способ применения:ингаляционно взрослым и детям старше 12 лет – по 2 дозы (4 мг) 2–4 раза в сутки; детям младше 12 лет – не более 10 мг в сутки (2–4 ингаляции).

Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций, во флаконах – 56 или 112 доз (2 мг/доза).

Особые указания:терапия препаратом не должна прерываться, средство не используют для блокировки острого астматического при ступа.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Продолжение на ЛитРес

Читайте также

Стабилизаторы поясницы, что общего между позвоночником и останкинской башней

Стабилизаторы поясницы, что общего между позвоночником и останкинской башней Даже самая красивая башня без мощного фундамента или наружной поддержки окажется у ваших ног. Все мы помним, как несколько лет назад падала Останкинская телебашня, и лишь восстановление

Причины повреждения мембран

Причины повреждения мембран При определенных ситуациях и нагрузках в ткани может образовываться большое число высокотоксичных свободных радикалов: оксидов, гидроксидов и перекисей. Эти соединения химически очень агрессивны. Они способны повреждать клеточные мембраны

Витамин Е – токоферол обеспечивает защиту клеточных мембран от кислородных радикалов

Витамин Е – токоферол обеспечивает защиту клеточных мембран от кислородных радикалов Витамин Е был открыт не при изучении патологий, связанных с диетой человека, а в опытах на животных, проводившихся в 1915 – 1925 гг. Использование диет, в которые включались очищенные белки,

ДИЕТА ДЛЯ КЛЕТОК

ДИЕТА ДЛЯ КЛЕТОК Не стоит пугаться слова «диета». Мы будем употреблять его в значении «правильный и полезный рацион питания». Кроме того, именно эта диета будет способствовать гидрации наших клеток. Продукты, которые я вам советую, содержат строительный материал для

Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней

Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней Даже самая красивая башня без мощного фундамента или наружной поддержки окажется у ваших ног. Все мы помним, как несколько лет назад падала Останкинская телебашня, и лишь восстановление мощных

Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней

Стабилизаторы поясницы. Что общего между позвоночником и Останкинской башней Даже самая красивая башня без мощного фундамента или наружной поддержки окажется у ваших ног. Все мы помним, как несколько лет назад падала Останкинская телебашня, и лишь восстановление мощных

Человеческое питание должно состоять из живых клеток, а не из трупов мертвых клеток

Человеческое питание должно состоять из живых клеток, а не из трупов мертвых клеток Полностью сбалансированные питательные продукты состоят лишь из живых клеток. Только растительные организмы после того, как они сорваны, остаются живыми долгое время. Посмотрите на

Витамин K – строитель клеточных мембран

Витамин K – строитель клеточных мембран К витаминам группы K относятся природные вещества – витамин K1 (филлохинон) и витамин K2 (мелахинон). Название витамина связано со словом «коагуляция» (свертываемость). Его вырабатывают зеленые листья растений под влиянием

ПРИМЕРНОЕ НЕДЕЛЬНОЕ МЕНЮ ДЛЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ 10–14 ЛЕТ

ПРИМЕРНОЕ НЕДЕЛЬНОЕ МЕНЮ ДЛЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ 10–14 ЛЕТ ПОНЕДЕЛЬНИКПервый завтрак: творог обезжиренный, кефир, сахар, хлеб пшеничный.Второй завтрак: яблоки.Обед: хлеб ржаной, борщ на мясном бульоне (половина порции), гречневая каша рассыпчатая, мясо отварное, масло сливочное,

СУТОЧНЫЙ НАБОР ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ ПО ДНЯМ НЕДЕЛИ В РЕЖИМЕ ПИТАНИЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ

СУТОЧНЫЙ НАБОР ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ ПО ДНЯМ НЕДЕЛИ В РЕЖИМЕ ПИТАНИЯ ТУЧНЫХ ДЕТЕЙ ПОНЕДЕЛЬНИКМясо 150 г, рыба 150 г, яйцо 1 штука, молоко (кефир) 200 г, масло сливочное 15 г, масло растительное 5 г, хлеб ржаной 75 г, хлеб пшеничный 50 г, крупа 30 г, картофель 20 г, капуста 150 г, другие

Загустители, стабилизаторы, эмульгаторы (Е400-Е499)

Загустители, стабилизаторы, эмульгаторы (Е400-Е499) Загустители, стабилизаторы, эмульгаторы придают продукту необходимую консистенцию, пластичность и способствуют равномерному распределению вводимых добавок. Их используют в тех случаях, когда продукту, состоящему из

Растительные смолы, эмульгаторы, стабилизаторы и прочее

Растительные смолы, эмульгаторы, стабилизаторы и прочее Е-400 — альгиновая кислота. Побочных воздействий не вызывает.Е-401 — альгинат натрия. См. Е-400.Е-402 — альгинат калия. См. Е-400.Е-403 — альгинат аммония. См. Е-400.Е-404 — альгинат кальция. См. Е-400.Е-405 — альгинат пропиленгликоля.

Почему в Тибете нет тучных людей

Почему в Тибете нет тучных людей Две трети городских жителей носят на себе лишний вес, многие из них тщетно изводят себя различными диетами. Кто-то, наоборот, не знает, как набрать недостающую массу. И сколько бы ни делились эти люди своими проблемами, друг друга им

Источник